MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對細胞代謝、信號傳導(dǎo)及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細胞內(nèi)鈣信號，從而影響細胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運體（MCU）可以減少鈣離子進入線粒體，降低線粒體膜電位，進而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用，如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病和等。Carvedilol 抑制脂質(zhì)過氧化，IC50 為 5 μM。常熟Z-VAD-FMK

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對線粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎(chǔ)研究和臨床前研究中展現(xiàn)出良好的前景，但其臨床應(yīng)用仍面臨挑戰(zhàn)。未來的研究需要集中在以下幾個方面：首先，深入探討MCE抑制劑的具體作用機制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用；其次，優(yōu)化藥物的化學結(jié)構(gòu)，提高其選擇性和生物利用度；***，開展大規(guī)模的臨床試驗，以驗證其安全性和有效性。隨著對MCE抑制劑研究的深入，預(yù)計將為多種疾病的***提供新的策略，推動精細醫(yī)學的發(fā)展。揚州MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。

盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景，但其臨床應(yīng)用仍面臨諸多挑戰(zhàn)。首先，線粒體鈣信號在正常細胞中也發(fā)揮重要作用，抑制其功能可能導(dǎo)致的副作用，如肌肉無力、心臟功能異常等。其次，MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優(yōu)化，以避免對非目標組織的影響。此外，不同細胞類型和疾病狀態(tài)下線粒體鈣信號的差異性也增加了藥物開發(fā)的復(fù)雜性。因此，未來研究需要進一步探索MCE抑制劑的作用機制，并開發(fā)更具選擇性和安全性的藥物。MCE激動劑與抑制劑在疾病中可能具有互補作用。例如，在缺血再灌注損傷中，激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取，改善能量代謝；而在晚期，抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外，在中，激動劑與抑制劑的聯(lián)合使用可能通過調(diào)節(jié)不同細胞類型的鈣信號，增果并減少副作用。未來，隨著對線粒體鈣信號機制的深入理解，MCE激動劑與抑制劑的聯(lián)合應(yīng)用有望為多種疾病的提供新的策略。

MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后，正常細胞基本無熒光，凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑，IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑，能阻斷線粒體能量代謝，誘導(dǎo)多種細胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的，不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進Flag-TFEB的核易位，EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。Saponins (Saponin) 是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子，具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能，同時可抗細胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根，在多個實驗?zāi)Ｐ椭芯哂凶饔谩olydatin(Piceid)可抑制G6PD，并誘導(dǎo)氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物，具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑，能與親環(huán)素結(jié)合，抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物，有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑，IC50值為0.5nM。Ibrutinib可作為Btk配體，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細胞，濃度為10和100nM時，分別降解73%和89%Btk。Pyrroloquinoline quinone 是哺乳動物的必需營養(yǎng)素，對免疫功能很重要。揚州MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI)。常熟Z-VAD-FMK

Metronidazole是一種硝基咪唑類，具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類，通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial)，從而阻斷細菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑，是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4，并可用于，心律不齊和心絞痛的研究。常熟Z-VAD-FMK